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用戶:Hamish/Cefotaxime

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Hamish/Cefotaxime
臨床資料
讀音/ˌsɛfəˈtækˌsiːm/[1]
商品名（英語：Drug nomenclature）凱福隆（Claforan®）
其他名稱頭孢噻肟鈉
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682765
懷孕分級
給藥途徑靜脈注射和肌肉注射
ATC碼
法律規範狀態
法律規範
藥物動力學數據
生物利用度暫無
藥物代謝肝臟
生物半衰期0.8–1.4 小時
排泄途徑50–85%經腎臟
識別資訊
  • (6R,7R,Z)-3-(Acetoxymethyl)-7-(2-(2-aminothiazol-4-yl)-2-(methoxyimino)acetamido)-8-oxo-5-thia-1-azabicyclo[4.2.0]oct-2-ene-2-carboxylic acid
CAS號63527-52-6  checkY
PubChem CID
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEMBL
化學資訊
化學式C16H17N5O7S2
摩爾質量455.47 g/mol
3D模型（JSmol（英語：JSmol））
  • O=C2N1/C(=C(\CS[C@@H]1[C@@H]2NC(=O)C(=N\OC)\c3nc(sc3)N)COC(=O)C)C(=O)O
  • InChI=1S/C16H17N5O7S2/c1-6(22)28-3-7-4-29-14-10(13(24)21(14)11(7)15(25)26)19-12(23)9(20-27-2)8-5-30-16(17)18-8/h5,10,14H,3-4H2,1-2H3,(H2,17,18)(H,19,23)(H,25,26)/b20-9+/t10-,14-/m1/s1 checkY
  • Key:GPRBEKHLDVQUJE-VINNURBNSA-N checkY

頭孢噻肟（英語：Cefotaxime）是用來治療諸多細菌感染的抗生素。具體來說，其可用於治療關節感染（英語：joint infections）、盆腔炎、腦膜炎、肺炎、尿路感染、敗血症、淋病以及蜂窩織炎（英語：cellulitis），經由靜脈注射或是肌肉注射給藥。[2] 使用過程中，常見的副作用包括噁心、過敏或是引起注射部位局部發炎，甚至可能引起艱難梭菌腹瀉（英語：Clostridium difficile diarrhea）。並且，是藥品不建議給先前有過青黴素過敏反應的人使用。但其可相對安全地給藥於正處於妊娠期或是哺乳期的人。頭孢克肟是第三代頭孢菌素，作用於細菌的細胞壁達到抗菌效果。[2][3]

該葯物於1976年被發現，隨後於1980年投入商業使用。它被列入世界衛生組織的基本藥物清單，是衛生系統所需的最有效和最安全的藥物，並可作為通用藥物（英語：generic medication）使用。目前，發展中國家的批發成本約為每劑0.23-4.70美元。在美國，一個療程的費用為100-200美元。[3][4][5] [6][7]

醫療用途

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頭孢克肟是一種廣譜抗生素，具有抵抗多種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌的活性，因而被用於各種感染，包括[8]：

雖然頭孢噻肟已經被證明對這些感染有效，但其不一定被認為是首選藥物。然而，在腦膜炎中，頭孢噻肟比頭孢呋辛能夠更好地穿過血腦屏障。

 
裝着頭孢噻肟的瓶子

作用範疇

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作為第三代頭孢菌素類中的β-內酰胺抗生素，頭孢噻肟有抵眾多革蘭氏陽性和革蘭氏陰性細菌的活性，這其中包括幾種對經典β-內酰胺類抗生素（如青黴素）具有抗性的細菌。感染這些細菌的表現通常為下呼吸道，皮膚，中樞神經系統，骨骼和腹腔內的感染。儘管始終要考慮到其局域敏感性的存在，但其通常對這些生物有效（甚至更多其他生物）：[8]

以及，頭孢噻肟顯著不作用於假單胞菌（英語：Pseudomonas）和腸球菌，並對厭氧的脆弱擬桿菌（英語：Bacteroides fragilis）有適度活性。[9]

以下是其對醫學上部分重要微生物的最小抑菌濃度數據：

不良反應

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由於兩類抗生素之間具有{{tsl|en|Cross-reactivity|交叉反應性]]，給藥於青黴素過敏患者時，應在權衡利弊後謹慎使用，同時對已知對頭孢噻肟或其他頭孢菌素過敏的患者禁用該葯物，

最常見的不良反應有:

  • 注射或輸液部位的疼痛和炎症 (4.3%)
  • 皮疹，瘙癢或發燒 (2.4%)
  • 結腸炎，腹瀉，噁心，嘔吐 (1.4%)[8]

作用機理

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頭孢噻肟是β-內酰胺抗生素（指藥物分子自身的結構組分）。作為同一類藥物，β-內酰胺通過與一種或多種青黴素結合蛋白（英語：Penicillin binding proteins）結合以抑制細菌細胞壁的合成。其可抑制細菌細胞壁中肽聚糖合成的最終轉肽反應（英語：DD-transpeptidase）步驟，從而抑制細胞壁的生物合成。由於在沒有細胞壁生成的情況下，細胞壁自溶酶（自溶素（英語：Autolysin）和胞壁質水解酶（英語：Lysin））持續活動，細菌最終溶解。由此，β-內酰胺可用於殺菌。[9][8]

β-內酰胺類抗生素（如青黴素和阿莫西林）非常容易被β-內酰胺酶（普遍由金黃色葡萄球菌產生）降解，但因為頭孢噻肟分子的結構構型，甲氧基亞氨基部分的順式構型賦予其能夠抵抗β-內酰胺酶的穩定性，致使其具有抗β-內酰胺酶降解的優勢。因此，頭孢噻肟的抗菌活性譜擴大到能覆蓋幾種可生產β-內酰胺酶的生物（對β-內酰胺抗生素有抗性），具體事宜如下所述。

像其他β-內酰胺抗生素一樣，頭孢噻肟不僅可以阻斷包括藍藻在內的細菌的分裂，還可以阻斷灰藻的光合作用場所藍小體的分裂以及苔蘚植物的葉綠體的分裂。相反，頭孢噻肟對高度發達的維管植物的質體沒有影響，這佐證了內共生學說，並可推斷出陸地植物中質體分裂的演變。[12]

用法

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頭孢噻肟通過肌肉注射或靜脈滴注給藥，由於其被肝臟同時代謝為活性和非活性代謝物，且大部分在尿液中排泄，因此用於患有腎臟或肝臟損害的人群時可能需要做出劑量調整。[8][13][14]

治療植物

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頭孢噻肟是唯一一種即使濃度高達500毫克/升時也只對植物有極低毒性的頭孢菌素，故此被廣泛用於治療革蘭氏陰性菌的植物組織感染，對於治療革蘭氏陽性細菌的植物組織感染，應當使用萬古黴素。[15][16][17]

參見

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參考資料

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  1. ^ Cefotaxime. Merriam-Webster Dictionary. [2016-01-21]. 
  2. ^ 2.0 2.1 Cefotaxime Sodium. The American Society of Health-System Pharmacists. [8 December 2016]. （原始內容存檔於20 December 2016）. 
  3. ^ 3.0 3.1 Hamilton, Richart. Tarascon Pocket Pharmacopoeia 2015 Deluxe Lab-Coat Edition. Jones & Bartlett Learning. 2015: 87. ISBN 9781284057560. 
  4. ^ Walker, S. R. Trends and Changes in Drug Research and Development. Springer Science & Business Media. 2012: 109. ISBN 9789400926592. （原始內容存檔於2016-09-14） （英語）. 
  5. ^ Fischer, Janos; Ganellin, C. Robin. Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. 2006: 494. ISBN 9783527607495. （原始內容存檔於2016-12-20） （英語）. 
  6. ^ WHO Model List of Essential Medicines (19th List) (PDF). World Health Organization. April 2015 [8 December 2016]. （原始內容存檔 (PDF)於13 December 2016）. 
  7. ^ Cefotaxime. International Drug Price Indicator Guide. [8 December 2016]. 
  8. ^ 8.0 8.1 8.2 8.3 8.4 8.5 U.S. Food and Drug Administration. U.S. Department of Health and Human Services. Claforan Sterile (cefotaxime for injection, USP) and Injection (cefotaxime injection, USP). 19 June 2009. Archived copy (PDF). [2014-04-19]. （原始內容存檔 (PDF)於2016-03-04）. 
  9. ^ 9.0 9.1 Cefotaxime drug information 互聯網檔案館的存檔，存檔日期2007-09-15.
  10. ^ Archived copy. [2014-01-24]. （原始內容存檔於2014-02-01）. [需要完整來源]
  11. ^ http://www.toku-e.com/Assets/MIC/Cefotaxime%20sodium%20USP.pdf[需要完整來源]
  12. ^ Kasten B, Reski R. β-Lactam antibiotics inhibit chloroplast division in a moss (Physcomitrella patens) but not in tomato (Lycopersicon esculentum). Journal of Plant Physiology. 1997, 150 (1–2): 137–40. doi:10.1016/S0176-1617(97)80193-9. 2640663. 
  13. ^ Bertels RA, Semmekrot BA, Gerrits GP, Mouton JW. Serum concentrations of cefotaxime and its metabolite desacetyl-cefotaxime in infants and children during continuous infusion. Infection. October 2008, 36 (5): 415–20. PMID 18791659. doi:10.1007/s15010-008-7274-1. 
  14. ^ Coombes JD. Metabolism of cefotaxime in animals and humans. Reviews of Infectious Diseases. 1982, 4 (Suppl 2): S325–32. JSTOR 4452886. PMID 6294781. doi:10.1093/clinids/4.Supplement_2.S325. 
  15. ^ cefotaxime for plant tissue culture 互聯網檔案館的存檔，存檔日期2012-05-04.
  16. ^ vancomycin for plant cell culture 互聯網檔案館的存檔，存檔日期2012-05-04.
  17. ^ Pazuki, A; Asghari, J; Sohani, M; Pessarakli, M & Aflaki, F. Effects of Some Organic Nitrogen Sources and Antibiotics on Callus Growth of Indica Rice Cultivars (PDF). Journal of Plant Nutrition. 2014, 38 (8): 1231–1240 [November 17, 2014]. doi:10.1080/01904167.2014.983118. 
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